SCI论文（www.lunwensci.com）:
摘要：目的自主制备伊曲康唑混悬滴眼液，并进行质量评价。方法以沉降体积比和粒度作为考察指标，利用正交试验的方法对羧甲基纤维素钠、吐温80、枸橼酸钠的质量分数进行优化，选择最佳配比方案。并对最终处方的样品进行质量检查和稳定性考察。结果正交试验表明，最佳配方比为2.5％的羧甲基纤维素钠+0.10％的吐温80+2.5％的枸橼酸钠。伊曲康唑检测质量浓度在4.50-38.10μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好；平均回收率为99.98％；按优化处方制备的伊曲康唑混悬滴眼液的性状、pH值、含量、粒度及沉降体积比均符合规定；伊曲康唑含量在第0、1、2、3个月时，伊曲康唑含量分别为100.6%、99.7%、99.9%、100.0%，其余指标基本没有变化。结论伊曲康唑混悬滴眼液制备工艺简单、质量稳定，可在医院推广制备。
关键词：伊曲康唑混悬滴眼液；研制；质量评价
本文引用格式：霍巍,侯璐璐.关于伊曲康唑混悬滴眼液的研制及质量评价研究[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(73):119-120.
0引言
因为经济发展的影响，我国大部分地区的环境质量都较差，空气中有着很多细菌、灰尘、有害颗粒等，使得我国居民眼科疾病的发生数量逐渐增加。其中真菌性角膜炎就是其中之一，但是抗真菌药物的缺乏使得该病难以得到有效治疗，患者出现失明等后遗症。很多抗真菌药物都无法直接滴入眼睛，而是口服进行治疗，效果也较慢。目前常用的抗真菌药物之一，就是伊曲康唑，对于包括曲霉菌在内的角膜致病性真菌具有强大的抑制作用[1]，因此很有希望治疗镰刀菌和曲霉菌。为了满足眼科临床用药的要求，本次对伊曲康唑混悬滴眼液进行研究，分析其制备过程和质量评价。
1材料
1.1材料和设备。可见分光光度计，伊曲康唑原料药和对照品，伊曲康唑混悬滴眼液（自制），吐温80，羟苯乙酯，枸橼酸钠，硼酸，羧甲基纤维素钠等。
1.2统计学处理。采用SPSS 21.0版软件处理数据，计数资料以%表示，采用两独立样本的χ2检验，以P<0.05表示差异有统计学意义。
2制备
2.1制备方法。取适量的注射用水，加热到85℃，称取羧甲基纤维素钠一定量，溶解到水中，搅拌均匀，备用。再取适量注射用水，同时取一定量羟苯乙酯、吐温80、枸橼酸钠以及硼酸，添加到水中，加热使所有添加物溶解，在冷却到室温之后，加入20 g伊曲康唑原料药，进行搅拌，然后与羧甲基纤维素钠融合混合，搅拌均匀，加注射用水到100 mL，在100℃条件下蒸汽灭菌，持续半小时，然后在无菌操作室内，无菌操作分装到10 mL的滴眼液瓶中。这就是整个制备过程。
2.2处方筛选。设计正交实验，将羧甲基纤维素钠、吐温80以及枸橼酸钠的质量分数列为正交因素，并分别取3个水平，进行正交试验，对比分析对沉降体积比和粒度的影响，通过对实验结果的综合评价，选择最佳方案。正交试验因素和水平见表1。
根据表1的内容，按照制备方法进行制备，考察滴眼液的沉降体积比和粒度，进行正交试验，得出结果见表2。
从结果中可以看出，影响沉降体积比和粒度的因素从高到低依次为A、C、B；A对于沉降体积比的影响显著（P<0.05），B和C对于沉降体积比的影响不显著（P>0.05）。综合考虑滴眼液的特性，最佳配方为A3B2C3，也就是说羧甲基纤维素钠、吐温80以及枸橼酸钠的质量分数分别为2.5%、0.10%、2.5%。
3质量评价
本次制作的滴眼液为水性混悬滴眼液，摇匀时呈现白浊状态。测量得到pH值为6.0。进行含量测定，使用紫外分光光度计测定（波长选择255 nm），制备好标准液，并按浓度梯度制备5份浓度（分别取1.0、2.5、4.0、5.5、7.0、8.5 mL）的待测样品，发现滴眼液的质量浓度在4.50-38.10μg/mL范围内的线性关系良好。进行回收率试验，同样使用上述方法，制的浓度梯度在低（16.02）、中（20.03）、高（23.98）μg/mL的溶液3份，进行吸光度测定，计算得出平均回收率为99.98%。对样品含量进行测定，随机取3批样品，制成溶液，进行吸光度测量，计算得到含量分别为99.8%、99.5%、100.6%。
对粒度进行测量，取本品强力摇动后，取适量放在载玻片上观察，按照相关规定：超过50μm的粒子不的超过2个，且不得检出>90μm的粒子。结果可知本品符合规定。
对沉降比体积进行检测，量取本品50 mL，充分震荡2min，记录混悬液的初始高度，静置3 h，记录最终高度，计算其比值，就是沉降体积比，按标准来说不应低于0.90。结果可知本品符合规定。
4稳定性考察
将本品使用量瓶密闭装起来，放置在40℃、75%湿度的恒温恒湿箱中，持续3个月。在每个月中旬取样进行检查，发现：本品在第0、1、2、3个月时，伊曲康唑含量分别为100.6%、99.7%、99.9%、100.0%，其余指标基本没有变化。
5讨论
伊曲康唑的抑制真菌作用较强，而且毒副作用较小[2-9]。本次对伊曲康唑混悬滴眼液的制备过程进行分析，并提出相应的质量评估指标和结果，最终证明本品质量稳定，可在医院推广配置[10-15]。
参考文献
[1]李玉先,赵瑞亭.伊曲康唑混悬滴眼液的研制及质量评价[J].中国药房,2013,24(9):811-813.
[2]邹庆欣.自体血清和伊曲康唑及那他霉素三联治疗真菌性角膜溃疡疗效观察[J].中国社区医师(医学专业),2013,15(10).
[3]刘晓,赵莉,王晓星,等.抗真菌新药泊沙康唑的临床应用及治疗药物监测研究进展[C]//第四届全国治疗药物监测学术年会.0.
[4]孙凡.伊曲康唑联合两性霉素B滴眼液治疗真菌性角膜炎疗效观察[J].中国保健营养,2016,26(23):173-173.
[5]闫文彬.伊曲康唑胶囊与两性霉素B滴眼液治疗真菌性角膜炎效果及对患者症状改善时间影响评价[J].海峡药学,2019,31(01):139-140.
[6]刘莉,薛丽丽.伊曲康唑口服联合两性霉素B滴眼液治疗真菌性角膜炎的疗效观察[J].中国处方药,2017(9).
[7]朱峰,王英,邓显峰,等.伊曲康唑口服联合两性霉素B滴眼治疗真菌性角膜炎的疗效观察[J].慢性病学杂志,2017(1):44-45.
[8]张凯华.伊曲康唑治疗真菌性角膜炎的疗效观察[J].临床合理用药杂志,2016,9(5):46-47.
[9]李宁,王剑锋,卜京丽,等.那他霉素滴眼液联合伊曲康唑治疗真菌性角膜炎的疗效观察[J].蚌埠医学院学报,2014,39(2).
[10]忻丹丽,沈降,潘飞.那他霉素联合伊曲康唑治疗真菌性角膜炎的疗效分析[J].中国现代医学杂志,2017(20).
[11]兰海鹰.真菌性角膜炎的临床治疗体会[J].中国保健营养,2016,26(8):147-148.
[12]谢东文.伊曲康唑治疗糖尿病真菌性角膜炎20例临床疗效观察[J].现代诊断与治疗,2014(12):2715-2716.
[13]蓝海光,王远林,李红兰.伊曲康唑治疗80例真菌性角膜炎患者的药效评估[J].中国医药导刊,2013(6):1008-1009.
[14]成进魁,杨燕宁,袁静,等.板栗刺刺伤所致真菌性角膜炎14例临床分析[J].疑难病杂志,2014(8):816-819.
[15]乔建治,李金彦.特比奈芬联合伊曲康唑治疗真菌性角膜炎的疗效观察[J].中国社区医师:医学专业,2011,13(35):153.
关注SCI论文创作发表，寻求SCI论文修改润色、SCI论文代发表等服务支撑，请锁定SCI论文网！ 文章出自SCI论文网转载请注明出处：https://www.lunwensci.com/yixuelunwen/20711.html
