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【摘要】 大黄是一种大宗药材，具有泻下攻积、清热解毒、止血、利湿退黄等作用，其不同的药理作用与不同的药效成分有关。该文分析大黄药效成分与药理活性的关系，以期为临床用药提供依据。
【关键词】 大黄；药效成分；药理活性；研究进展
Research progress of active ingredients and pharmacological activities of Rhubarb
ZHAO Tianchi
(Department of Pharmacy of Yingkou Traditional Chinese Medicine Hospital, Yingkou 115000 Liaoning, China)
【 Abstract 】 Rhubarb is a widely used medicinal material. Its functions include purgation, clearing heat and removing toxicity, hemostasis, eliminating damp and removing jaundice and so on. Different pharmacological effects are related to different active ingredients. This article analyzed the relationship among the active ingredients of Rhubarb and its pharmacological activities in order to provide a basis for clinical medication.
【Key words】 Rhubarb; Active ingredient; Pharmacological activity; Research progress
0 引言
大黄是常见的中药材，来源于蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的根茎，其植株在我国分布广泛 [1]。大黄入药最早见于《神农本草经》， 功能主治为泻热毒、破积滞、行瘀血。现代药理学研究显示，大黄具有抗菌、抗病毒、增强免疫功能等作用，在便秘、黄疸、高热等疾病中均有良好效果 [2]。大黄的药效成分复杂，各自对应不同的药理活性，本文分析了大黄药效成分及其药理活性的研究进展，以期为临床用药提供依据。
1 大黄的药效成分
现代药物化学研究显示，大黄中的化学成分在160 种以上，主要包括蒽醌类、蒽酮类、有机酸、糖类等，其中蒽醌类与蒽酮类占比最高，有学者对大黄进行酸水解处理，分离出来的蒽醌类衍生物有 8 种以上 [3]。
2 大黄的药效成分及药理活性研究
2.1 泻下攻积作用 泻下攻积为大黄最基本的功效，许多用于治疗便秘的方剂，如大承气汤证、调胃承气汤证等，君药均为大黄 [4]。现代药理学研究发现，大黄的泻下作用与蒽醌类化合物有关，其糖苷及游离形态均可发挥泻下作用，前者效果更明显， 泻下作用最强的成分是番泻苷 [5]。
大黄泻下作用的发挥有赖于肠道细菌的分解作用，蒽醌类化合物与葡萄糖结合后会直接抵达大肠而被肠道细菌水解，还原为大黄酸蒽酮，最后形成可发挥泻下作用的番泻苷元 [6]。此外，部分蒽醌类化合物会被小肠吸收，在肝脏中转变为番泻苷元， 作用于盆神经丛，促进肠胃蠕动发挥泻下作用。白宛鑫[7] 报道，对慢传输型便秘大鼠使用大黄灌胃后， 其结肠异常慢波频率和振幅均显著恢复。
2.2 清热解毒作用 大黄的清热解毒作用与大黄素、大黄酸有关，大黄素、大黄酸均具有抑制细菌、真菌生长的作用。现代药理研究表明，具有清热解毒作用的中药通常有抗菌、抗病毒作用 [8]。体外抑菌试验显示，大黄素、大黄酸能抑制嗜血杆菌、白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌等细菌的生长 [9]。大黄素、大黄酸属于蒽醌化合物，其进入机体经催化还原后，会形成类似四环素的结构，能够发挥广谱抗菌作用，阻断细菌DNA、RNA、蛋白质的合成[10]。大黄酸还有一定的抗病毒作用，对流感病毒、犬瘟热病毒感染均有效果，可能与蒽醌类化合物能够直接阻止病毒进入宿主细胞有关 [11]。
2.3 止血作用 大黄止血作用最早记录于《中藏经》，至《圣济总录》开始被广泛用于止血方剂 [12]。清代医师唐荣川指出，大黄是止血不留瘀的圣药， 可以单味或复方的方式治疗由血热妄行造成的吐血 [13]。现代药理学研究发现，大黄会促进血小板的黏附和聚积，增加血中血小板、纤维蛋白含量，促进血栓形成，还能增强抗凝血酶Ⅲ的活性，进一步缩短凝血时间 [14]。大黄发挥止血作用可能与儿茶素等鞣质类成分有关，鞣质类成分含量增加能提高大黄的止血效果，但会造成便秘 [15]。
2.4 利湿退黄 大黄具有利湿退黄、畅通胆腑的效果，可用于新生儿黄疸的治疗 [16]。医圣张仲景曾选用大黄硝石汤作为黄疸的治疗药方，《本草纲目》中也有大黄治疗黄疸的相关记载[17]。当代学者报道， 大黄提取物用于急性肝损伤小鼠，能够有效减轻肝功能损伤 [18]。研究发现，大黄可刺激胆囊平滑肌收缩，促进胆汁排出 [19]。大黄治疗黄疸的主要药效成分为游离型蒽醌，其次为多糖、结合型蒽醌类化合物。大黄素、番泻苷、大黄多糖等可以抑制钙离子内流，维持肝细胞内钙平衡，发挥保护肝脏功能的作用 [20]。
此外，大黄还可以治疗胰腺炎，改善胰腺血液微循环，抑制胰腺分泌功能。大黄素、大黄酸、大黄酚等组分可抑制胰蛋白酶的活性，有效提升大鼠腹腔内巨噬细胞 mCD14 的表达水平，促使其吞噬已经凋亡的细胞，减轻胰腺炎症 [21]。
2.5 大黄的其他功效 除上述常规药效外，大黄还具有保护脑组织、减轻脑损伤、降低胆固醇与血脂等功效。大黄保护脑组织的作用在中风患者的治疗中得到证实，主要表现为防止脑组织继发损伤、降低颅内压、减少并发症等 [22]。有研究将大黄素用于肥胖小鼠，发现小鼠前脂肪细胞增殖与分化均明显减少，这一研究开辟了大黄素降脂、减肥作用的研究方向 [23]。大黄素中含有的蒽醌类化合物还能抑制胆固醇的合成，避免肠道吸收过多外源性脂质 [24]。
此外，大黄中的原花青素在清除自由基、抗氧化活性、抗高血压中具有良好的功效；白藜芦醇在改善心脑血管循环、抗衰老、抗肿瘤中具有良好的功效；土大黄苷具有降低血糖、抗血栓、抗过敏、抑制细胞凋亡的效果 [25]。因此，对大黄其他化学成分开展研究，有利于发现大黄的其他功效。
3 大黄药效成分及其药理活性的研究展望
大黄药效成分复杂，药理活性众多，而且同一种药效成分可能发挥不同的药理活性，或者多种药效成分发挥同一药效，若将大黄的药效成分与药理活性之间建立起系统的模型仍然十分困难[26]。此外， 大黄药效的发挥受到多种因素的影响，如配伍方法、配伍环境、炮制方法及用法用量等，进行药理、药效学研究时需要注意控制变量，确保研究结果的真实性和可靠性 [27-28]。
4 结语
综上所述，大黄的药效作用极为广泛，其泻下攻积、清热解毒、止血、利湿退黄等作用与不同的活性成分有关，加强对大黄成分与药效关系的研究， 有利于充分发挥大黄的药用价值。
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