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摘要：在临床上连翘作为清热解毒类中药的代表药之一，素有“疮家圣药”之称，连翘苷类是其主要有效成分，分为连翘苷和连翘酯苷。本文笔者通过对连翘药材中化学成分连翘苷类含量、药理作用、提取方式等方面进行一个简要概述，让连翘的使用能够更加广泛、有效。
关键词：连翘；成分提取；药理作用；连翘苷类
本文引用格式：张宁.连翘主要有效成分的提取与药理作用[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(91):180,189.
0引言
连翘属于木犀科植物连翘的干燥果实，主要功效为清热解毒，疏散风热，消肿散结。在连翘中所包含的最为主要化学成分为连翘苷类，分别为连翘酯苷以及连翘苷两种成分，本文笔者针对连翘苷类进行深入探讨。
1针对连翘苷类中的含量进行评价
连翘主要生长于山西地区，是当地一种比较常见的中药材，连翘中所包含的连翘酯苷以及连翘苷成分极高。据有关研究人员指出，将老翘、连翘叶以及青翘中所含有的连翘苷剂量进行比对，其结果显示连翘叶中所含有的连翘苷是整个果实的40倍左右[1]。而其他研究人员则从连翘叶内将苷类分别进行制备为两份：Ⅰ与Ⅱ，随后根据HPLC分析显示，与Ⅱ相比，Ⅰ中所包含的连翘酯苷以及连翘苷含量显著偏高。同时，在六月下旬以及七月下旬这一时间段，连翘叶内的连翘酯苷含量是最为突出的，一直到八月其连翘酯苷的含量才有所下降，但是下降的幅度偏小，直到九月份其下降幅度才不断增大[2]。通常连翘的果实、树皮、种子、花以及叶中都富含较高的连翘酯苷，而果壳、根部以及枝干连翘酯苷的含量相对较低，同时与种子和壳中连翘酯苷含量相对比，连翘叶中的含量明显偏少，老翘中连翘酯苷含量则显著少于青翘，而连翘壳以及连翘种子中连翘苷的含量明显少于连翘叶中的含量[3]。根据多名研究人员实验发现，连翘花中连翘苷含量约为0.73%，青翘时期叶中连翘苷含量为3.03%，老翘时期叶中连翘苷约为2.78%，青翘连翘苷含量（0.22%）高于老翘连翘苷含量（0.19%）。
2连翘苷类的提取
2.1连翘苷提取
按照正交设计法将乙醇作为溶剂，随后根据回流法对连翘中的苷类成分进行提取，将回流次数控制为3次，而乙醇的浓度则控制为85%，整个回流时间控制为1 h，将料液之间的比例按照1:10进行调配并提取，提取出的连翘苷平均概率是5.781%。而将乙醇调整为80%，随后将料液之间的比例按照1:8进行调配并提取，整个回流时间控制为2 h，提取次数为2次。还有相关研究人员认为，应将乙醇调整为70%进行回流，随后选择D2820型的大孔吸附树脂纯化方式，经过提取后得到连翘苷含量为27.4%。由研究人员将索氏提取法与超声提取法进行对比，其结果指出超声提取法所提取出的连翘苷成功率显著高于索氏提取法[4]。
2.2连翘酯苷提取
将原料采用乙醇进行冷浸，大孔树脂粗分离后过葡聚糖凝胶柱和C18中压柱精分离获得98%纯度的连翘酯苷[5]。而由研究人员通过采用回流的方式进行提取，随后利用大孔树脂法实行分离处理并制备连翘酯苷，根据以下四个因素：醇浓度、正交试验法考察加醇量、回流次数以及回流时间，对连翘酯苷收获情况与不同类型的大孔树脂进行干预进行研究，所得到的连翘酯苷在18.3%~22.5%。据相关研究人员指出，采用型号为D101型大孔树脂进行分离处理，可显著提升连翘酯苷的纯度，所得到的最佳工艺为上样液浓度中1.2 g/mL连翘生药，随后选取6BV含量为30%的乙醇液加以洗脱，经过再次洗脱，连翘酯苷最终含量>60%[6]。
针对连翘酯苷的代谢吸收，有相关研究人员通过实验证明给予不同浓度的连翘酯苷，大鼠胃肠道吸收程度以及吸收速度均无太大的差异，并且并无特殊吸收部位，由此可见，在胃肠道中对于连翘酯苷的吸收具有一定的线性动力学特征[7]。
3连翘苷类代谢吸收
据相关研究人员指出，无论是将连翘苷与其他吸收促进剂一起给药或者是单独给药，结肠、小肠或者是胃部在不同的时间点连翘苷的含量均无显著下降，也就是说大鼠的消化道对于连翘苷没有吸收，由此可见，若将连翘苷进行口服治疗并没有较好的吸收。然而，另一位临床研究人员指出，在大鼠的整肠段中对于连翘苷有微小的吸收，并且在大鼠不同的肠段内吸收依次由多至少，且回肠>空肠>十二指肠。而在实验计量范围中，经实验结果显示吸收速度常数ka并没有太大的变化。其吸收呈一级动力学过程，吸收机制主要是被动扩散。同时，还有相关研究人员认为，在肠道每个段以及胃部对于连翘总酯苷的吸收比较微小，在胃部连翘总酯苷的吸收显著大于总肠段，而药物吸收量则依次下降：十二指肠-空肠-结肠-回肠，当浓度范围处于40~400μg/mL的，在2 h内总肠段的吸收百分比并无明显差异。
4连翘苷类药理作用
4.1抗炎
据相关研究人员指出，连翘具有显著的内毒素中和、解热以及抗炎功效，然而其他研究人员确认为连翘苷的抑菌功效偏低，抑制金黄色葡萄球菌功效偏弱。但是也有学者认为连翘酯苷抑制多科致病菌（包括金黄色葡萄球菌）能力较强，并且还具有极强的抗病毒、真菌以及抑制磷酸二酯酶的功效。有研究人员通过实验证明了连翘中连翘酯苷能够对实验中科萨奇病毒、腺病毒、副流感病毒无体外以及合胞病毒等起到了有效的抑制功效。有研究人员通过实验指出，连翘酯苷能够让金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌以及大肠杆菌感染模型的动物死亡率显著降低；同时对于出现内毒素引起的发热家兔模型以及酵母发热大鼠模型体温明显降低，因此，能够证实连翘酯苷具有解热以及抗感染的功效[8]。有研究人员指出，针对小鼠单核-巨噬细胞吞噬功能起到一定的提高作用，并且针对小鼠的超敏反应起到了一定的降低作用，将小鼠的免疫功能加以调节。由此可见，连翘酯苷针对动物机体非特异性免疫功能具有一定的增强作用，一定程度上对小鼠的抗应激性起到了提升功效。
4.2抗氧化
相关研究人员报道指出，连翘酯苷能够对活性氧起到清除的作用，而对于弹性蛋白酶活性起到了抑制的能力，由此可见，连翘酯苷属于天然抗氧化剂中的一种；当连翘酯苷的浓度每毫升为0.64 mg的时候，能够抑制弹性蛋白酶。而另一位研究人员则经过实验指出，连翘苷能够起到一定的抗氧化作用，同时还能针对出现营养性高血脂症的小鼠血脂起到降脂的功效。还能对氧化低密度脂蛋白产生以及氧化产物丙二醛的积累起到显著的抑制功效。增强氧化酶CAT以及P OD活性，以此来提升整体抗氧化功能。同时，还有相关研究人员指出，连翘酯苷能够对超氧阴离子自由基（O 2·一）以及羟自由基（·OH）起到极强的清除作用，并且能够预防膜脂质发生过氧化，以此来确保膜的整体完好度，减少线粒体的膨胀以及红细胞溶血。根据实验结果显示，针对自由基相关的炎症、肿瘤、衰老以及心血管疾病等均有一定的辅助治疗效果。而其他的研究人员则通过实验证明，针对由AAPH·自由基所引发的DNA氧化损伤，连翘酯苷能够起到有效的修复功效。
5小结
根据临床实验可知，中药连翘具有不同种类的药理作用，该药材的应用还需要加大关注力度。据相关研究人员统计发现，连翘广泛的分布于我国各地，药物资源极其丰富，并且经过实验证明连翘具有显著的治疗效果，因此值得我们花费物力与人力进行深入开发。通过更深一步研究连翘有效活性成分，能够确保国内富有的药材资源得以合理使用，为疾病的治疗提供了一定的辅助作用。
参考文献
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[7]冯治朋,高秀强,韩颜超,等.连翘的研究进展[J].现代农业科技,2018,47(12):70-72,74.
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